第一代抗组胺药是扑尔敏，曾经被广泛使用，但是由于容易引起中枢系统的抑制，造成嗜睡等副作用，逐渐被淘汰。开瑞坦^®是第二代抗组胺药的代表药物，它是长效三环抗组胺药，具有选择性对抗外周组胺受体（H1-受体）的作用。通过对外周神经H1受体的阻断，发挥抗过敏作用。它不会通过血脑屏障进入中枢神经系统，因此该药为非镇静性抗组胺药，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，所以无明显中枢和植物神经系统方面的副作用，如嗜睡、便秘等副作用。

    因此开瑞坦^®对道路驾驶行为和办公室环境的多种重要技能(如书记员、会计和数学技能、视觉、听力与注意力等)没有影响。因此，开瑞坦^®在美国可用于大多数飞行员和空运控制人员。

    开瑞坦^®作用迅速，服药后30分钟内开始起效，可维持18～24小时。

    开瑞坦^®和酒精无叠加作用。