未发现明显中枢神经抑制作用：开瑞坦为高效、作用持久的第二代抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂，不容易通过血脑屏障在每天10mg的推荐剂量下，开瑞坦未见明显的镇静作用，其发生率与安慰剂*相似。
    未发现明显心脏毒副作用：H1受体拮抗剂产生心脏毒性的原理与药物阻断钾离子通道，影响钾离子的外流有关，导致出现尖端扭转性室性心动过速和Q-T间期延长。第二代抗组胺药中，特非那丁和阿司咪唑引起心血管系统副反应的报告较多，尚未发现开瑞坦引起心律紊乱的报告。
    罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

    * 安慰剂是指与所考核药物在外形、颜色和气味方面相同但不含有效作用成分的制剂，常用淀粉片或生理盐水注射液作为安慰剂。